건강한 대상체에서, 타다라필 노출 (AUC)은 용량 범위 2.5 내지 20 mg에 걸쳐 용량-자극적으로 증가했다. 정상 상태 혈장 농도는 1 일 1 회 투약 후 5 일 이내에 달성되며, 노출은 약 1입니다. 6- 단일 용량 후에보다 넓습니다. 단일 경구 용량 20 mg 및 단일 및 다중 일일 용량 5 mg의 투여 후 건강한 남성 대상체에서 독립적 인 연구에서 측정 된 평균 타다라필 농도.
· 흡수하다
단일 경구 용량 후, 타다라필의 최대 혈장 농도 (CMAX)는 30 분 내지 6 시간 (중앙값, 2 시간) 내에 달성된다. 경구 투여 후 타다라필의 절대 생체 이용률은 결정되지 않았다.
타다라필 흡수의 속도와 범위는 음식의 영향을받지 않습니다. 따라서 시알리스는 음식이나 혼자서 가져갈 수 있습니다.
· 분배하다
구강 투여 후 평균 분포의 부피는 대략 63 L이었으며, 이는 조직으로의 타다라필의 분포를 나타낸다. 치료 적 농도에서, 혈장에서 타다라필의 94%는 단백질 결합이다.
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· 신진 대사
타다라필은 주로 CYP3A4에 의해 카테콜 대사 산물에 대사됩니다. 카테콜 대사 산물은 각각 메틸 카테 콜 및 메틸 카테 콜 글루 쿠로니 디테이트 접합체를 형성하기 위해 광범위한 메틸화 및 글루 쿠로 니화를 겪습니다. 주요 순환 대사 산물은 메틸 카테 콜 글루 쿠로 나이드입니다. 메틸 카테 콜 농도는 글루 쿠로 나이드 농도의 10% 미만이다.
시험 관내 데이터는 대사 산물이 관찰 된 대사 산물의 농도에서 약리학 적으로 활성화 될 것으로 예상되지 않음을 나타낸다.
· 배설
건강한 대상에서, 다 달라필의 평균 경구 클리어런스는 2.5 L/hr이고 평균 말단 반감기는 17.5 시간이다. Tadalafil은 주로 대사 산물로, 주로 대변에서 (약 61%의 용량의 약 61%) 및 소변에서 (약 36%) 더 적은 정도로 배설됩니다.
· 노인
건강한 남성 노인 (65 세 이상)은 Tadalafil의 구강 간극이 낮아서 CMAX에 미치는 영향없이 19 ~ 45 세의 건강한 대상보다 노출 (AUC)이 25% 더 높았습니다. 나이만으로는 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 그러나 노인은 약물에 더 민감한 것으로 간주되어야합니다 [특정 인구에 사용 참조].
· 당뇨병 환자
당뇨병 환자에서, 10 mg 용량의 다 달라필은 건강한 대상과 비교하여 약 19% 노출 (AUC) 및 CMAX의 5% 감소를 초래 하였다. 복용량 조정이 필요하지 않습니다.
· 전립선 과형성 환자
단일 및 다중 용량의 타달 라필 및 다중 용량의 학습에서 유의미한 차이가 유의미한 차이가있는 경우 BPH 환자의 대상체에서 노인 (70 ~ 85 세) 이하 (60 세 미만) 대상체 사이에서 노출 (AUC 및 CMAX)의 통계적 차이가 관찰되지 않았다. 복용량 조정이 필요하지 않습니다.
