설명
Trestolone은 난포 자극 호르몬의 방출을 억제하고 정자 형성을 손상시키는 합성 안드로겐입니다. 황체 형성 호르몬도 억제되어 테스토스테론 생산이 줄어듭니다. 무정자증과 정자감소증은 트레스톨론을 중단하면 가역적입니다. Trestolone은 안드로겐 및 단백 동화 특성을 가지고 있으며 이차 성징의 손실은 보이지 않습니다. 테스토스테론과 마찬가지로 트레스톨론은 효소에 의해 에스트로겐으로 방향족화됩니다. 안드로겐 대체 요법에 테스토스테론 대신 트레스톨론을 사용하면 전립선 질환의 발생을 줄여 건강 증진 효과를 얻을 수 있습니다. Trestolone은 남성 갱년기 조절을 위한 2상 임상 시험에 있었습니다. 그러나 이 개발은 중단되었습니다.
트레스톨론 아세테이트는 동물 모델에서 암세포의 성장을 억제하는 것으로 밝혀진 합성 항암 화합물입니다. 에스트로겐 수용체에 결합하여 에스트라디올에 의한 활성화를 억제하는 에스트로겐 수용체 조절제입니다. 트레스톨론 아세테이트는 또한 종양 괴사 인자-(TNF-) 및 인터루킨-1(IL-1)과 같은 염증성 사이토카인의 생성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 면역 세포의 성장 인자. 트레스톨론 아세테이트는 크론병과 같은 퇴행성 질환이나 장 질환의 치료에 사용할 수 있습니다. 이 약물은 IBD와 같은 염증성 질환과 류마티스 관절염과 같은 자가면역 질환에도 유익한 효과가 있습니다. 유효 용량은 하루 10mg/kg 체중입니다.
MENT의 부상 - Trestalone
MENT(7알파-메틸-19-노르테스토스트론) 또는 트레스톨론은 고유한 화학적 특성으로 인해 가능한 남성 피임 요법으로 조사된 여러 19-노르테스토스테론 유도체 중 하나였습니다. 처음에 제약 회사는 정자 형성을 억제하는 프로게스테론의 능력으로 인해 실행 가능한 남성 피임 옵션을 생산하기 위해 프로게스테론과 테스토스테론을 결합했습니다.
테스토스테론은 정자 생산을 감소시킬 수 있지만 테스트 전용 피임법의 복용량은 원하지 않는 부작용을 피하기에는 너무 높습니다.
테스토스테론은 또한 5알파-환원효소를 통해 DHT로 전환될 수 있으며, 이는 전립선에 해로운 영향을 미칠 뿐만 아니라 남성형 탈모를 증가시킬 수 있습니다. MENT는 5알파 환원효소에 결합할 수 없어 DHT로 전환할 수 없기 때문에 안드로겐 남성 피임약의 완벽한 후보가 되었습니다.
그 이유는 분자의 탄소 7에 있는 독특한 알파-메틸기에 있습니다. 이 메틸기는 스테로이드 고리 구조 아래에 튀어나와 DHT로의 전환을 입체적으로 억제합니다. 그러나 MENT는 여전히 방향족화를 겪을 수 있고 다른 안드로겐 의존적 기능을 겪을 수 있으므로 19-노르테스토스테론 파생물임에도 불구하고 체내에서 효과적으로 테스토스테론처럼 작용합니다. MENT는 또한 난드롤론 유도체임에도 불구하고 프로게스테론 및 미네랄로코르티코이드 수용체에 대해 최소한의 친화성을 갖는 것으로 나타났습니다.

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